В рамках реализации проекта РНФ №19-73-00343 в мае 2021 года опубликована наша статья с названием "N-Alkylation of Anthracycline Antibiotics by Natural Sesquiterpene Lactones as a Way to Obtain Antitumor Agents with Reduced Side Effects" в высокорейтинговом журнале "Biomedicines".
В нашей работе впервые были описаны бифармакофорные молекулы, содержащие в своей структуре фрагмент известных антрациклиновых антибиотиков даунорубицина и доксорубицина и природных сесквитерпеновых лактонов. При исследовании биологической активности синтезированных соединений было обнаружено, что при равной и, в некоторых случаях, более высокой цитотоксичности и ингибировании гликолиза конъюгатов антрациклиновых антибиотиков и сесквитерпеновых лактонов по сравнению и доксо- и даунорубицином, наблюдается сниженное повреждающее действие на функционирование митохондрий сердца крыс. Полученные результаты позволяют подтвердить предположение о том, что химическая модификация сесквитерпеновыми лактонами молекул антрациклиновых антибиотиков доксо- и даунорубицина может являться перспективной стратегией создания потенциальных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов с выраженным цитотоксическим эффектом по отношению к опухолевым клеткам и сниженным повреждающим действием на здоровые клетки организма человека.
Neganova, M.; Semakov, A.; Aleksandrova, Y.; Yandulova, E.; Pukhov, S.; Anikina, L.; Klochkov, S. N-Alkylation of Anthracycline Antibiotics by Natural Sesquiterpene Lactones as a Way to Obtain Antitumor Agents with Reduced Side Effects. Biomedicines 2021, 9, 547. https://doi.org/10.3390/biomedicines9050547
Comments